复方利多卡因乳膏的成分主要是利多卡因，可直接涂抹于无损的皮肤表面，将释放利多卡因和丙胺卡因到皮层和皮下层，利多卡因和丙胺卡因聚集在皮层的神经末梢和痛觉感受器，从而达到一定的麻醉作用。因此临床上这个药物常用于浅表皮层麻醉。还可用于医学美容，生殖器黏膜手术，尖锐湿疣、生殖器疱疹等疾病的镇痛，疱疹病毒神经痛和皮肤瘙痒的止痛止痒。

复方利多卡因乳膏的使用的位置不一样，使用的量也不一样，时间也不同。像是成年人和1岁以上的儿童用在皮肤进行局部麻醉，大概的用量是1.5g/10平方厘米，要是用于小手术的麻醉，要2g/10平方厘米，涂抹药物的时候不能少于1个小时，最长5个小时。但是大面积的手术，就要进行1.5g-2g/10平方厘米，药物的时间最少2小时，最长5小时。而年龄在3-12个月的患者则是在16平方厘米的面积最多涂抹2g的乳膏，时间大概是1个小时。

孕妇谨慎使用复方利多卡因乳膏，因为内含的成分可能会被胎儿吸收;哺乳期妇女谨慎使用，因为药物也可能会通过乳汁分泌，虽然分泌量少，不会对婴儿造成影响，但是为了安全着想，非必要不使用。用药之前应当先告知医生目前是否处于怀孕期，打算怀孕期或者是哺乳期。