托法替尼(Tofacitinib)-改变关节炎治疗方式的药物

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更新时间:2023-09-29
托法替尼(Tofacitinib)-改变关节炎治疗方式的药物

托法替尼(Tofacitinib)是一种新型的口服小分子Janus激酶抑制剂,因其对关节炎、类风湿关节炎和银屑病等炎症性疾病具有显著的治疗效果而备受关注。其药理作用是通过阻止一些关键信号通路而抑制炎症反应,从而减轻疼痛、肿胀和关节功能障碍等症状。

其化学名称是4-(4-甲基-1H-吡唑-1-基)-N-甲基-N-[4-(基苯基)硫代羟甲基]-1-苯甲酰胺。它是一种白色晶体粉末,分子式为C16H20N6O,分子量为312.375克/摩尔。

托法替尼

托法替尼是由辉瑞制药公司开发的新型口服免疫调节剂。它是Janus激酶抑制剂的代表作,可靶向调节炎症信号通路,比如T细胞、B细胞和巨噬细胞等,减少炎症产生的细胞和细胞因子,可有效降低炎症反应,并改善关节炎、类风湿关节炎和银屑病等疾病的症状。

托法替尼适用于成年人的中度到重度活动性关节炎治疗。治疗的剂量为每日5mg口服两次,若患者反应较慢,则可加至每日10mg两次。临床试验证明,在治疗4至6个月后,其有效率可高达50%至60%左右。同时,托法替尼对于类风湿性关节炎、银屑病、系统性红斑狼疮等疾病也有较好的疗效。

但需要注意的是,托法替尼具有一定的副作用和禁忌症,如服用时要注意进行肝功能与血常规,不适用于病毒性感染、结核等疾病的患者。且托法替尼抑制免疫反应还存在潜在的感染和恶性肿瘤风险,需遵循医生的处方进行治疗。

总之,托法替尼作为一种新型口服免疫调节剂,其针对关键的信号通路,对于中度到重度的关节炎、类风湿性关节炎及银屑病等具有显著的治疗效果。且其口服方式,避免了传统注射药物的缺点,是一种可以改变关节炎患者治疗方式的重要药物。

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