赛洛明的主要成份为环孢素。化学名称:环[[(E)-(2S,3R,4R)-3-羟基-4-甲基-2-(甲氨基)-6-辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰]。那么,赛洛明会出现高血糖现象吗?
赛洛明主要分布于血管外的全身各组织中,赛洛明在脂肪内浓度最高,其次为肝、肾上腺和胰脏。赛洛明在血液中33~47%的环孢素存在于血浆中,4~9%存在于淋巴细胞中,5~12%在粒细胞中,41~58%在红细胞中,赛洛明在血浆中90%的环孢素与蛋白(主要为脂蛋白)结合。赛洛明经肝脏代谢,已知代谢产物有15种,赛洛明的消除半衰期为10~27小时左右,赛洛明主要以代谢物经胆汁及粪便排泄,赛洛明早尿中仅0.1%以原药形式排出。
赛洛明为11个氨基酸组成的环状多肽。赛洛明是一种强效免疫抑制剂,赛洛明可逆地特异作用于淋巴细胞。赛洛明的动物试验表明可延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺)移植的存活时间、抑制细胞介导免疫反应(包括同种异体免疫反应、迟发性皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应和依赖T细胞的抗体生成)。
赛洛明尚能抑制淋巴因子(包括IL—II)的合成和释放,赛洛明可以阻断静止淋巴细胞于细胞周期G0期G1期的早期。赛洛明不抑制红细胞生成,环孢素软胶囊亦不影响吞噬细胞功能。使用赛洛明患者与应用其他免疫抑制剂患者相比感染发生率较低。
赛洛明不常见的副作用有惊厥,其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外,有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集,增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成,增强因子Ⅶ的活性,减少前列环素产生,诱发血栓形成。
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