咪唑斯汀缓释片的主要成分是咪唑斯汀，其具有独特的抗组胺和抗过敏反应炎症介质的双重作用。咪唑斯汀缓释片适用于成人或12岁以上的儿童所患的荨麻疹等皮肤过敏症状。体内和体外药理学实验均表明咪唑斯汀是一种强效的、高选择性的组胺H1受体拮抗剂。

咪唑斯汀缓释片的药代动力学：

本品口服后吸收迅速，血浆浓度达峰时间（Tmax）中值为1.5小时，生物利用度约为65%，药代动力学呈线形，平均消除半衰期为13.0小时，血浆蛋白结合率约为98.4%。在肝功能损害的患者体内，咪唑斯汀的吸收减慢，分布相延长，药时曲线下面积（AUC）增加50%。咪唑斯汀主要在肝脏通过葡萄糖醛酸化进行代谢，其他代谢途径之一是通过细胞色素P4503A4酶形成羟基化代谢产物。本品的代谢产物均无药理活性。在与酮康唑和全身性给药的红霉素合并用药的研究中，可观察到咪唑斯汀血浆浓度有所升高，与单剂量单独口服咪唑斯汀15-20mg的血浆浓度相当。在对健康志愿者进行的研究中，未发现本品可与食物、华法令、地高辛、茶碱、氯羟安定或硫氮酮产生具有临床意义的相互作用。

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