他卡西醇软膏(萌尔夫)性状是为白色或微黄色软膏。是用于寻常性银屑病(俗称牛皮癣),通常每日2次,适量涂抹在患部。那么,他卡西醇软膏的药理和毒理是怎样的?下文小编带大家来了解下它的药性。
他卡西醇软膏对表皮细胞的增殖抑制作用,对白鼠表皮培养细胞及正常或银屑病灶由来的人表皮培养细胞,他卡西醇抑制DNA合成抑制细胞增殖作用。TPA(12-O-季葵酰基磷脂)涂抹而引起刺激细胞增殖的无毛白鼠的表皮上,他卡西醇抑制细胞增殖指标DOC(乌氨酸脱羧醇)的活性。且通过给银屑病患者4周涂抹软膏可产生抑制DNA合成及抑制细胞分裂、有S期细胞减少、抑制表皮细胞增殖作用。对表皮细胞的分化诱导作用就白鼠表皮培养细胞,他卡西醇有促进细胞内不溶性膜(cornifiedenvelope)的形成,有使转谷氨酰胺醇(transglutaminase、Tgase)活性上升的作用。就无毛白鼠的表皮,使Tgase活性上升。就正常人培养表皮细胞,他卡西醇促进细胞内不溶性膜的前驱蛋白质包壳(invogulin)的合成。另外,用电子显微镜观察银屑病患者涂抹后的病灶部位的皮肤,发现角质层的蛋白模型(keratinpattern)的形成及具有表皮透明角质蛋白(keratohyalin)的颗粒层的形成等正常的角化倾向。对表皮细胞的1α,25-(OH)2D3的特异蛋白受体有亲和性。对白鼠及正常人表皮细胞中的受体,他卡西醇有强的亲和性。临床效果对日本国内53个医药机构实施的包括比较试验的临床试验的有效性判定症例532例中,相当好转以上的有效率(评价分类"治愈","显著好转","相当好转","好转","不变","恶化"6项,"相当好转"以上为有效例)表示如下:银屑病:有效率80.0%(256/320);鱼鳞癣:有效率71.4%(15/21);掌跖脓包病:有效率67.7%(21/31);掌跖角化病:有效率50.0%(6/12);毛孔性红糠疹:有效率54.5%(6/11)。在以银屑病为对象与安慰剂的比较实验证实了软膏的有效性。
这种药物对健康成年男子及银屑病患者,进行一次20-80μg或进行每日40-80μg连续7天的经皮给药试验,数健康成年男子及患者的血清他卡西醇均在检出界限以下。
以上这些就是他卡西醇软膏的药理、毒理、作用和药物过量的实验说明,请患者对本品请慎服,如需服用请依照医生吩咐正确服用。如果您在服用本品期间有任何不适或疑问,请及时致电银屑病网医师,这有多位专科医师为您提供免费的全程用药指导与日常护理指南!