卡泊三醇搽剂为无色的微带粘性的澄明液体。卡泊三醇搽剂的主要成份为卡泊三醇。那么,使用卡泊三醇搽剂会发生面部皮炎吗?
卡泊三醇搽剂的动物药代动力学研究表明口服给药经肝脏代谢,卡泊三醇搽剂的半衰期很短。卡泊三醇搽剂在人肝脏勾浆体外实验显示人的代谢途径与鼠,豚鼠,兔相似,卡泊三醇搽剂主要代谢物无药理活性。卡泊三醇搽剂经皮肤吸收为给药剂量的1%-5%。
卡泊三醇搽剂在一项白化裸鼠的研究中,卡泊三醇搽剂重复暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周,卡泊三醇搽剂的药物剂量水平分别为9,30和90μg/m2/天(分别相当于对60kg的成人最大推荐日剂量的0.25,0.84,2.5倍),观察到减少UV照射皮肤,出现皮肤癌降低的现象(仅在雄性鼠中有统计学意义),卡泊三醇搽剂可能会升高UV照射诱导皮肤癌的作用。这些发现与临床相关性尚不明确。
使用卡泊三醇搽剂少数患者可能有暂时性局部刺激,极少数患者可能发生面部皮炎。