阿维A胶囊的药代动力学有什么呢

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更新时间:2023-12-31
阿维A胶囊的药代动力学有什么呢

阿维A胶囊的主要成份为阿维A。用于严重的银屑病,其中包括红皮病型银屑病、脓疱型银屑病等。其它角化性皮肤病。那么,阿维A胶囊的药代动力学有什么呢?

1、健康志愿者单剂口服50mg的阿维A后,阿维A的最大血浆浓度范围为196~728ng/ml(平均416ng/ml),达峰时间为2~5小时(平均2.7小时)。多剂服用后,血浆浓度在2周内达稳态。银屑病患者服用阿维A(10~50mg/d)8周,其平均稳态浓度的低值在6~25ng/ml之间,且与给药剂量有关。患者多剂口服阿维A9个月以上,清除半衰期(t1/2)为33~92小时(平均48小时),而顺式异构体为28~123小时(平均64小时)。

2、在健康青年和老年受试者的多剂研究中发现老年受试者的血浆阿维A浓度较青年受试者高。其终末清除半衰期在老年受试者中为37~96小时(平均54小时),在青年受试者中为39~70小时(平均53小时)。

3、口服吸收后,阿维A经代谢及简单的同分异构化互变为13-顺式异构体。阿维A及其13-顺式异构体主要通过代谢成短链的降解产物和结合物从体内清除。98%以上的阿维A与血浆蛋白结合,其中主要为血浆白蛋白。

4、患者服用阿维A后,在血浆样本中检测出阿维A酯(体卡松)的存在(阿维A为阿维A酯的活性代谢产物),其原因可能与饮酒有关。在对健康志愿者进行的双向交叉研究中,受试者摄入酒精(1.4g/kg)3小时后,单剂口服100mg阿维A,在所有的10名受试者体内均检测到阿维A酯的存在,其峰浓度在22~105ng/ml之间(平均为55ng/ml)。受试者在未摄入酒精的情况下单剂口服阿维A,体内阿维A酯的浓度则未达检测水平,但是不能排除在无酒精作用下阿维A转化为阿维A酯。阿维A酯的清除期较长,当阿维A酯用作主要治疗药物时,在中止治疗2.9年后仍可在患者血中发现阿维A酯的存在。240名银屑病患者在未严格限制酒精使用的情况下接受阿维A治疗(5~60mg/天),其中有7.5%的患者血中检测出阿维A酯(5~62ng/ml),有27%的患者体内有极微量阿维A酯的存在,但浓度低于定量检测限。阿维A与食物同服,口服吸收最佳。

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