头孢氨苄片的药代动力学是怎样的

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更新时间:2024-01-01
头孢氨苄片的药代动力学是怎样的

头孢氨苄片适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮肤软组织感染等。那么,头孢氨苄片的药代动力学是怎样的?

头孢氨苄片主要成份为头孢氨苄。化学名称为(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸—水合物。

药代动力学:

本品口服吸收完全,生物利用度90%,空腹口服本品500mg,达峰时间为1小时,血药峰浓度为18mg/L。头孢氨苄的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少,但其血药浓度较年轻人持续为久。给新生儿喂奶后2小时口服头孢氨苄15mg/kg,达峰时间为6小时,血药峰浓度为4.5mg/L。每6小时口服本品500mg后的痰液中平均浓度为0.32mg/L,脓性痰中浓度较高。脓液和骨髓炎瘘管内的浓度与血清浓度基本相等,关节腔渗出液中浓度约为血药浓度的一半。产妇口服本品500mg后,羊水和脐带血皆可获得有效浓度,哺乳期妇女口服500mg后的乳汁中浓度为5mg/L。胆汁中浓度为血浆浓度的1~4倍。本品难以透过血脑屏障。本品的分布容积为0.26L/kg,蛋白结合率为10%~15%,正常健康人的消除半衰期为0.6~1.0小时,丙磺舒可使此消除半衰期延长至107分钟,肾功能衰竭时消除半衰期可延长至5~30小时。新生儿消除半衰期为6.3小时。本品在体内不代谢,以原形药物自肾脏经肾小球滤过和肾小管分泌排出。24小时尿中排出量为给药量的80%,口服500mg后尿中峰浓度可达2200mg/L。约5%的口服量由胆汁排出,粪中含量甚低。头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析所清除。餐后服用本品延缓吸收并降低血药峰浓度,推荐空腹服用。

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