头孢氨苄片服用后有怎样的药代动力学

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更新时间:2024-01-02
头孢氨苄片服用后有怎样的药代动力学

头孢氨苄片,适应症为适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂,不宜用于重症感染。

头孢氨苄片主要成份为头孢氨苄。化学名称为(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸—水合物。

那么,头孢氨苄片服用后有怎样的药代动力学?

头孢氨苄片吸收良好,空腹口服本品500mg后1小时达高峰血药浓度(Cmax),平均为18mg/L。餐后服药延缓吸收并降低血药峰浓度,但吸收量不减。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少,但血药浓度维持较年轻人为久。本品的血消除半衰期(t1/2)为0.6~1.0小时,加服丙磺舒可提高血药浓度,t1/2可延长至1.8小时;肾衰竭时t1/2可延长至5~30小时;新生儿t1/2为6.3小时。

头孢氨苄片吸收后广泛分布于各组织体液中,每6小时口服500mg后痰液中平均浓度为0.32mg/L,脓性痰液中浓度较高。脓液药物浓度与血药浓度基本相等,关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%。本品可透过胎盘进入胎儿血循环,产妇羊水;乳妇口服500mg后乳汁浓度为5mg/L。约5%的口服给药量自胆汁排出,胆汁中药物浓度为血药浓度的1~4倍。血清蛋白结合率为10%~15%。本品体内不代谢,24小时尿中累积排出给药量的80%~90%,口服500mg后尿药峰浓度可达2200mg/L。头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析所清除。

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