异维A酸软胶囊的药代动力学怎么样

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更新时间:2024-01-03
异维A酸软胶囊的药代动力学怎么样

异维A酸软胶囊妊娠服药可导致自发性流产及胎儿发育畸形。那么,异维A酸软胶囊的药代动力学是什么?下面让小编为你介绍吧。

异维A酸软胶囊的药代动力学是:

吸收:由于其高度的亲脂性,异维A酸与高脂餐同服时吸收增加。一项交叉性研究中,74名健康成年受试者分别在禁食及进餐条件下单次口服80mg异维A酸(40mg胶囊2粒),标准化高脂饮食后服用异维A酸的Cmax及AUC均较禁食时增加两倍以上(见表1),但消除半衰期为发生变化,这一现象提示食物能增加异维A酸的生物利用度但并不改变它的分布。进食时达峰时间(Tmax)延长,可能与更长的吸收时相有关。因此,异维A酸胶囊应与食物同服。临床研究显示异维A酸在结节性痤疮患者与皮肤正常的健康受试者之间的药代动力学没有差异。

分布:异维A酸与血清白蛋白的结合率达99.9%以上,其中主要与白蛋白结合。

代谢:口服异维A酸后,人体血浆中至少检测出三种代谢产物:4-氧-异维A酸、维A酸及4-氧-维A酸。维A酸与13-顺-维A酸(异维A酸)为几何异构体并可进行可逆性的相互转化。服用其中的一种异构体可引起另一种含量的增加。异维A酸也可不可逆地氧化为4-氧-异维A酸,其几何异构体为4-氧-维A酸。

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