他克莫司软膏的药理作用是怎样的

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更新时间:2024-01-05
他克莫司软膏的药理作用是怎样的

药理作用就是药物的作用机制,在体内上与什么结合作用在什么酶上来发挥作用的,就是这样,它与药物的用途是有区别的,用途一般直接是指导能治什么病。

那么,他克莫司软膏的药理作用是怎样的?

他克莫司软膏是世界上首个非糖皮质激素外用免疫调节剂。主要成份:每克本品含他克莫司0.03%或0.1%(w/w),软膏基质为矿物油、石蜡、碳酸丙烯酯、白凡士林和白蜡。

他克莫司软膏适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者,作为短期或间歇性长期治疗。

他克莫司治疗特应性皮炎的作用机制还不清楚。虽然对他克莫司的作用机制已有一定了解,但是这些发现与特应性皮炎的临床关系还不明确。他克莫司已被证实可以抑制T淋巴细胞活化,首先与细胞内蛋白FKBP-12结合,形成由他克莫司-FKBP-12、钙、钙调蛋白和钙调磷酸酶构成的复合物,从而抑制钙调磷酸酶的磷酸酶活性,阻止活化T细胞核转录因子(NF-AT)的去磷酸化和易位,NF-AT这种核成分会启动基因转录形成淋巴因子(例如IL-2,干扰素)。他克莫司还可以抑制编码IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-?的基因的转录,所有这些因子都参与早期阶段的T细胞活化。此外,他克莫司可以抑制皮肤肥大细胞和嗜碱性粒细胞内已合成介质的释放,下调朗格罕细胞表面FCRI的表达。