盐酸奥洛他定片(阿洛刻)的药代如何

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更新时间:2024-01-06
盐酸奥洛他定片(阿洛刻)的药代如何

药物代谢动力学是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。那么盐酸奥洛他定片(阿洛刻)的药代如何?

奥洛他定是肥大细胞稳定剂及相对选择性组胺H1-受体拮抗剂。活体和体外实验中均能抑制I型速发型过敏反应。盐酸奥洛他定片(阿洛刻)适应症:过敏性鼻炎、荨麻疹、皮肤病(湿疹、皮肤炎、痒疹、皮肤瘙痒症、寻常型干癣、多形性渗出性红斑)伴发的瘙痒。

盐酸奥洛他定片(阿洛刻)的药代:1、健康成年志愿者连续13次(1-6日每天2次,第7天1次)口服本品,每次10mg,在第4天血药浓度达稳态,Cmax为单次给药的1.14倍(采用放免法测定原形药的血药浓度)。 肾功能下降的患者在血液透析前单次给药。 6名肌酐清除率为2.3-34.4ml/min的肾功能下降患者在早餐后单次口服10mg本品,药后1.0-8.0小时血药浓度达峰,呈单相消除,Cmax、AUC0-∞分别约为健康成年志愿者的2.3倍、8倍。 2、分布 1)组织分布 大鼠口服14C标记的盐酸奥洛他定1mg/kg,给药后30分钟,大部分组织的放射浓度达峰,在肝、肾及膀胱的放射浓度高于血浆。 2)组织通透性 血脑屏障大鼠口服14C标记的盐酸奥洛他定1mg/kg后,在所有组织中,脑组织中的放射浓度最低,Cmax约为血浆放射浓度的1/25。 血液-胎盘屏障妊娠大鼠口服14C标记的盐酸奥洛他定1mg/kg后,在胎儿血浆及组织中的放射浓度为母体血浆放射浓度的0.07-0.38倍。 乳汁哺乳期大鼠口服14C标记的盐酸奥洛他定1mg/kg后,在乳汁中放射活性的AUC0-∞约为母体血浆放射浓度的1.5倍。 3)蛋白结合率 浓度(ng/ml)0.110100 血清蛋白结合率54.755.254.7 3、代谢 健康成年人单次口服盐酸奥洛他定80mg后,血浆N-氧化代谢物和N-单脱甲基代谢物分别约为原形药AUC值的7%、1%,N-氧化代谢物和N-单脱甲基代谢物药后48小时的累积尿排泄率分别约为3%、1%。 4、尿排泄率 健康成年人单次口服盐酸奥洛他定5、10mg后,药后48小时内原形药的累积尿排泄率为给药量的63.0%—71.8%。 另外,连续13次口服本品10mg(1-6日每日2次,第7天1次)。

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