盐酸非索非那定片的药代动力学有哪些

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更新时间:2024-01-06
盐酸非索非那定片的药代动力学有哪些

盐酸非索非那定片(莱多菲)的主要成分是盐酸非索非那定。适用于缓解成人和6岁及6岁以上年龄儿童的季节性过敏性鼻炎症状,这些症状包括打喷嚏,流鼻涕,鼻/腭/喉部发痒、眼睛发痒/水肿/发红,也适用于治疗成人和6岁及6岁以上年龄儿童的慢性特发性荨麻疹的皮肤症状。

盐酸非索非那定片的药代动力学:

吸收:盐酸非索非那定吸收迅速,健康男性志愿者单次服用120mg盐酸非索非那定,平均血药浓度达峰时间为2.6小时。健康志愿者单次服用60mg时,盐酸非索非那定最大血浆浓度为131ng/ml。其它同类研究所获得的研究结果相似,健康成年男性志愿者单次口服60mg或180mg片剂,平均最大血浆浓度分别为142ng/ml和494ng/ml。盐酸非索非那定在口服日剂量在240mg(120mg,一日二次)以内时,其药代动力学呈线性关系。分布:盐酸非索非那定与血浆蛋白的结合率是60—70%,主要血浆结合蛋白为白蛋白和α1-酸性糖蛋白。消除:健康志愿者服用60mg,一日两次后,盐酸非索非那定的消除半衰期是14.4小时。人体质量平衡研究结果表明,约80%和11%的[14C]-盐酸非索非那定分别在粪和尿中回收。由于尚未建立盐酸非索非那定的绝对生物利用度,目前尚不能确定粪中的盐酸非索非那定成分为未吸收药物抑或来自胆管排泄。代谢:约有总用药量的5%被代谢。

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