他克莫司软膏为白色至淡黄色软膏。适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者。那么,他克莫司软膏的禁用人群有哪些呢?
他克莫司软膏还可以抑制编码IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-的基因的转录,所有这些因子都参与早期阶段的T细胞活化。他克莫司软膏可以抑制皮肤肥大细胞和嗜碱性粒细胞内已合成介质的释放,他克莫司软膏可以下调朗格罕细胞表面FCεRI的表达。他克莫司软膏在对细菌(沙门氏菌和大肠杆菌)或哺乳动物细胞(中国仓鼠肺细胞)进行的体外致突变试验、体外CHO/HGPRT致突变试验、以及对小鼠进行的体内染色体畸变试验中,他克莫司软膏都未发现他克莫司具有遗传毒性的证据。他克莫司软膏不会引起啮齿类动物肝细胞发生非预期的DNA合成。
他克莫司软膏从血药浓度来看,间歇性局部应用本品长达一年也不会导致他克莫司在全身蓄积。他克莫司软膏局部应用的绝对生物利用度尚不清楚。他克莫司软膏以静脉注射的历史数据作对比,特应性皮炎患者局部应用本品的相对生物利用度低于0.5%。他克莫司软膏在平均治疗体表面积(BSA)达53%的成人中,他克莫司软膏局部应用后的吸收量(即AUC)约比肾或肝移植患者将他克莫司作为免疫抑制剂口服的吸收量低30倍。他克莫司软膏会引起全身性作用的他克莫司最低血药浓度目前尚不清楚。
妊娠禁用;本品化学结构属于大环内酯类,对他克莫司或其它大环内酯类药物过敏者、对胶囊中其它成份过敏者禁用他克莫司软膏。
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