阿达帕林凝胶的药代动力学有什么呢

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更新时间:2024-01-06
阿达帕林凝胶的药代动力学有什么呢

阿达帕林凝胶的主要成份为阿达帕林。化学名:6-[3-(1-金刚烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸。那么,阿达帕林凝胶的药代动力学有什么呢?

阿达帕林凝胶是一种维甲酸类化合物。在体内与体外炎症模型中被证明具有抗炎特性。阿达帕林的化学结构稳定。在空气和光照下不易分解。作用机理方面。阿达帕林同维甲酸一样与特异的维甲酸核受体结合。与维甲酸不同的是阿达帕林不与和蛋白结合的细胞质受体相结合。在小鼠建立的动物模型进行的皮肤用药试验中证明。

阿达帕林凝胶为白色半透明凝胶。阿达帕林凝胶适用于以粉刺、丘疹和脓疱为主要表现的寻常型痤疮的皮肤治疗。亦可用于治疗面部、胸和背部的痤疮。

阿达帕林凝胶的药代动力学:阿达帕林的透皮吸收率很低;临床试验中,对大面积粉刺患处的皮肤长期用药,分析敏感率为0.15ng/ml时,血浆中阿达帕林浓度水平低至无法测出。分别给大鼠(静注、腹腔注射、口服和皮肤用药),兔子(静注、口服和皮肤用药)、狗(静注和口服)使用14C标记的阿达帕林,在许多组织有放射活性分布,肝、脾、肾上腺和卵巢水平最高。阿达帕林在动物体内主要是通过氧-脱甲基、羟基化和结合反应而代谢。主要通过胆汁排泄。

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