伊曲康唑胶囊对心脏的影响是怎样呢

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更新时间:2024-01-09
伊曲康唑胶囊对心脏的影响是怎样呢

伊曲康唑胶囊为粉、蓝色胶囊,内容物为蓝白色小丸。主要成份为伊曲康唑。化学名称:(±)-顺式-4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪]苯基]-2,4-二氢-2-(1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三唑-3-酮。那么,伊曲康唑胶囊对心脏的影响是怎样呢?

伊曲康唑胶囊餐后立即服用,伊曲康唑胶囊的生物利用度最高。伊曲康唑胶囊口服200mg后(4.6±1.3)小时血药浓度达峰值,伊曲康唑胶囊的血药浓度为(0.32±0.16)mg/ml。伊曲康唑胶囊的血浆蛋白结合率为99.8%,全血浓度为血浆浓度的60%,伊曲康唑胶囊在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比相应的血浆浓度高2~3倍。伊曲康唑胶囊连续用药4周后停药,7日后已测不到药物的血药浓度,但皮肤中药物仍可保持治疗浓度达2~4周。

伊曲康唑胶囊对曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其它的酵母菌和真菌感染有效。伊曲康唑胶囊的体外研究已证实本品可抑制真菌细胞膜的主要成分之一麦角甾醇的合成,从而发挥抗真菌效应。伊曲康唑胶囊在富含角蛋白的组织中,伊曲康唑胶囊尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍,而药物清除与表皮再生过程有关。

伊曲康唑胶囊是一种合成的广谱抗真菌药,伊曲康唑胶囊为三氮唑衍生物,伊曲康唑胶囊对皮肤癣菌(毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌)、酵母菌〔新生隐球菌、糠秕孢子菌属、念珠菌属(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)〕感染有效。伊曲康唑胶囊开始治疗一周后,在甲角质中就可以测到伊曲康唑,3个月疗程结束后,伊曲康唑胶囊药物浓度仍至少存在6个月时间。

伊曲康唑胶囊对心脏的影响,在使用伊曲康唑注射液的健康志愿者中,观察到有一过性、无症状的左心室射血分数降低,此现象在下一次注射前自行消失。伊曲康唑显示有负性肌力作用,与充血性心力衰竭的报告有一定的相关性。日剂量400mg自发报告的心力衰竭发生率高于较低剂量者,显示心力衰竭发生的风险可能会随本品日剂量的增加而升高。伊曲康唑不应用于患有充血性心力衰竭或有充血性心力衰竭病史的患者,除非利明显大于弊。对个体的利弊评估应考虑到的因素有病症的严重程度、给药方式(例如,日剂量)和充血性心力衰竭的个体危险因素。这些危险因素包括心脏疾病,如缺血性或瓣膜性心脏病;严重的肺部疾病,如慢性阻塞性肺病;肾功能衰竭和其它水肿性疾病。医生应告知此类患者有关充血性心力衰竭的体征和症状,并谨慎用药,且在治疗中监测其充血性心力衰竭的体征和症状。如果在治疗中出现这些体征和症状,则应停止伊曲康唑的治疗。钙通道阻滞剂具有负性肌力作用,从而会加强伊曲康唑的这一作用。伊曲康唑可抑制钙通道阻滞剂的代谢,当合并使用伊曲康唑和钙通道阻滞剂时发生需加注意。