米诺地尔搽剂(达霏欣)的主要成分有米诺地尔、乙醇、丙二醇,为无色或微黄色的澄清液体,药用塑瓶,60ml/瓶/盒,规格型号是3g:60ml,用于治疗男性型脱发和斑秃。那么,米诺地尔搽剂(达霏欣)的药代动力学是什么?
我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料。据国外研究资料(RogaineTM说明)说明书介绍,米诺地尔溶液皮肤局部应用后,米诺地尔经皮肤的吸收很差,而米诺地尔口服给药后,其经胃肠道几乎可被完全吸收。
2%米诺地尔溶液每1ml剂量,可输送20mg米诺地尔到皮肤,结果大约有0.28mg米诺地尔被吸收。
5%米诺地尔溶液每1ml剂量,可输送50mg米诺地尔到皮肤,结果大约有0.70mg米诺地尔被吸收。
此吸收效应是否伴随皮肤疾病未知。米诺地尔溶液局部给药后,米诺地尔的血浆浓度由药物的经皮吸收速率控制。停止局部应用米诺地尔溶液后,体内吸收的米诺地尔大约95%可在4天内被清除。
局部应用RogaineTM后,所吸收的米诺地尔的代谢,转化尚不完全清楚,但口服给药吸收的米诺地尔主要通过葡萄糖醛酸与派啶环上的N-氧位结合,转化为极性更强的产物,代谢物的药理作用小于米诺地尔。米诺地尔不会和血浆蛋白结合,且它的肾清除率与肾小球的滤过率有关。米诺地尔不能通过血脑屏障。米诺地尔和它的代谢产物主要经肾排泄。
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