达芙文的药代动力学是什么

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更新时间:2024-01-06
达芙文的药代动力学是什么

阿达帕林凝胶(达芙文)是轻、中度粉刺性痤疮和炎症性痤疮的首选治疗药物,具有疗效更强、起效更快、耐受性更好的优势。但注意应当早期应用,除单独使川外,对于Ⅱ、Ⅲ级瘘疮.常与外用抗牛素,如过氧苯甲酰或口服抗生素联合治疗。其中,达芙文存联合治疗中具有良好的耐受性和稳定性。在皮损有效控制后,要坚持维持治疗,预防复发。那么,本品的药代动力学是什么?

本品是一种维甲酸类化合物,在体内与体外炎症模型中被证明具有抗炎特性。阿达帕林的化学结构稳定,在空气和光照下不易分解。作用机理方面,阿达帕林同维甲酸一样与特异的维甲酸核受体结合,与维甲酸不同的是,达芙文不与和蛋白结合的细胞质受体相结合。

本品的药代动力学:阿达帕林的透皮吸收率很低;临床试验中,对大面积粉刺患处的皮肤长期用药,分析敏感率为0.15ng/ml时,血浆中阿达帕林浓度水平低至无法测出。分别给大鼠(静注、腹腔注射、口服和皮肤用药),兔子(静注、口服和皮肤用药)、狗(静注和口服)使用14C标记的阿达帕林,在许多组织有放射活性分布,肝、脾、肾上腺和卵巢水平最高。阿达帕林在动物体内主要是通过氧-脱甲基、羟基化和结合反应而代谢。主要通过胆汁排泄。