盐酸特比萘芬片的注意事项是怎样
6259阅读 · 2023-12-31

内容介绍:盐酸特比萘芬片与血浆蛋白结合紧密(99%),盐酸特比萘芬片迅速经真皮弥散,聚集于亲脂性的角质层。盐酸特比萘芬片也能经皮脂腺排泄。

盐酸特比萘芬片的主要成份为盐酸特比萘芬。禁用于对盐酸特比萘芬及本品其它成分过敏者。那么,盐酸特比萘芬片的注意事项是怎样?

盐酸特比萘芬片与血浆蛋白结合紧密(99%),盐酸特比萘芬片迅速经真皮弥散,聚集于亲脂性的角质层。盐酸特比萘芬片也能经皮脂腺排泄,这样在毛囊、毛发和富含皮脂的皮肤达到高浓度。也有证据表明特盐酸特比萘芬片在开始治疗后第一周内即可以分布到甲板。

盐酸特比萘芬片在口服后,可被良好地吸收(>70%),并且盐酸特比萘芬片中特比萘芬经首过代谢后的绝对生物利用度为约50%。口服单剂0.25g特比萘芬,在1.5小时后平均峰值血浆浓度可以达到1.3mg/mL。与单一剂量相比。盐酸特比萘芬片稳态的峰值浓度高25%,血浆AUC增加2.3倍。盐酸特比萘芬片从血浆AUC的增加值,能够计算出长约30小时的有效半衰期。食物对特比萘芬的生物利用度有中度影响,但并不需调整剂量。盐酸特比萘芬片的注意事项是:

1.如果患者出现肝功能不全的体征或提示性症状,如无法解释的恶心、厌食或倦怠、或黄疸、黑尿或无色粪便时应当确认是否为肝源性,并中止特比萘芬治疗。在已有肝病的患者中进行的单剂量药代动力学研究报名,特比萘芬的清除率降级50%,在前瞻性的临床试验中未开展伴有慢性或活动性肝病的患者使用特比萘芬的研究,因此不做推荐。

2.肾功能受损的患者(肌酐清除率不足50ml/分钟或血肌酐超过300umot/l)应当服用正常剂量的一半。

3.体外研究表明特比萘芬抑制CYP2D6的代谢,因此,如果同时服用的药物的治疗窗较窄时,应该对接受主要由该酶代谢的药物,如三环类抗抑郁药(TCAs)β-阻滞剂、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)、以及单胺氧化酶抑制剂(MAO-ls)B型进行伴随治疗的患者,进行监测。