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内容介绍:丙酸氟替卡松乳膏在体外将放射标记的丙酸氟替卡松和人皮肤组织匀浆共同孵育,未检测到丙酸氟替卡松的代谢物。
丙酸氟替卡松乳膏适用于各种皮质激素可缓解的炎症性和瘙痒性皮肤病。那么,丙酸氟替卡松乳膏的代谢作用是怎样呢?
丙酸氟替卡松乳膏的代谢作用是:
丙酸氟替卡松乳膏在体外将放射标记的丙酸氟替卡松和人皮肤组织匀浆共同孵育,未检测到丙酸氟替卡松的代谢物。静脉给予1mg丙酸氟替卡松,血浆清除率为1093mL/min(618-1702mL/min),肾清除少于总量的2%。丙酸氟替卡松在肝脏经细胞色素P4503A4介导的5-氟甲基硫代羰酸酶群水解,生成无活性的17-β-羧酸代谢物(人体能检测到的唯一代谢物)。
丙酸氟替卡松乳膏在体外试验结果显示该代谢物与人肺细胞糖皮质激素受体的亲和力不到丙酸氟替卡松的。其药理活性可忽略不计。在体外用培养人肝细胞试验检测到的其他代谢物在人体均未检测到。排泄:健康受试者静脉给予1mg丙酸氟替卡松,呈多指数动力学特征,平均终末半衰期为7.2小时。