盐酸伐昔洛韦缓释片的药代动力学是如何
6642阅读 · 2024-01-07

内容介绍:本药进入体内后分布广泛,与人体血浆蛋白结合率范围为13.5%到17.9%,可分布至多种组织中,其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高,脑组织中的浓度最低。

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,盐酸伐昔洛韦缓释片的药代动力学是如何?

盐酸伐昔洛韦缓释片的药代动力学:根据文献资料和本品试验资料整理。

吸收:本品口服后在体内迅速吸收转化为阿昔洛韦。单次服用盐酸伐昔洛韦缓释片后血液中阿昔洛韦达峰时间Tmax3.4±0.4h,最大血药浓度Cmax为1.84±0.41μg/ml(普通片Tmax1.9±0.4h,Cmax3.85±0.74μg/ml);多次给药达稳态后Cminss为1.37±0.51ug/ml,Cmaxss3.24±0.56ug/ml,Tmax4.57±0.67h(普通片Cminss0.74±0.37ug/ml,Cmaxss4.55±0.76ug/ml,Tmax2.09±0.33h)。

分布:本药进入体内后分布广泛,与人体血浆蛋白结合率范围为13.5%到17.9%,可分布至多种组织中,其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高,脑组织中的浓度最低。

代谢:本品在体内全部转化为阿昔洛韦,经乙醛脱氢酶和乙醇脱氢酶代谢成小分子失活。

消除:代谢物主要从尿中排除,其中阿昔洛韦占46%~59%,8-羟基-9-鸟嘌呤占25%~~30%,9-羟基甲氧基鸟嘌呤占11%~12%。阿昔洛韦原形为单相消除。试验表明本品单次口服血浆消除半衰期(T1/2β)为5.9±2.1h,平均滞留时间MRT9.9±2.7h(普通片T1/2β2.8±0.9h,MRT2.86±0.39h)。