使用米诺地尔搽剂会导致全身作用吗
1377阅读 · 2024-01-10

内容介绍:米诺地尔搽剂停止局部应用后,米诺地尔搽剂的体内吸收的大约95%可在4天内被清除。米诺地尔搽剂局部应用后,所吸收的米诺地尔的代谢,转化尚不完全清楚。

米诺地尔搽剂为无色或微黄色的澄清液体。用于治疗男性型脱发和斑秃。那么,使用米诺地尔搽剂会导致全身作用吗?

米诺地尔搽剂局部给药后,米诺地尔搽剂的血浆浓度由药物的经皮吸收速率控制。米诺地尔搽剂停止局部应用后,米诺地尔搽剂的体内吸收的大约95%可在4天内被清除。米诺地尔搽剂局部应用后,所吸收的米诺地尔的代谢,转化尚不完全清楚,但口服给药吸收的米诺地尔主要通过葡萄糖醛酸与派啶环上的N-氧位结合,米诺地尔搽剂的转化为极性更强的产物,米诺地尔搽剂的代谢物的药理作用小于米诺地尔。米诺地尔搽剂不会和血浆蛋白结合,且它的肾清除率与肾小球的滤过率有关。米诺地尔搽剂不能通过血脑屏障。米诺地尔搽剂和它的代谢产物主要经肾排泄。

米诺地尔搽剂外用系统吸收仅为所用剂量的o.3%~4.5%。米诺地尔搽剂的动物实验证实米诺地尔皮下吸收的量较低,大约为5%~36%,30%一78%留在皮肤上。米诺地尔搽剂在头皮组织内低于给药量的5%,大约50%可能以某种方式在头皮表面散失。米诺地尔搽剂中的药物含量可能对血浆浓度有影响,Fiedler—Weiss等用1%、5%米诺地尔搽剂治疗脱发患者,每次用药1mL,每日2次,给予1%米诺地尔搽剂3h后,米诺地尔搽剂的血浆浓度为0~5g/L(平均0.63g/L),而给予5%米诺地尔搽剂3h后,米诺地尔搽剂的血浆浓度为0~48.7g/L(平均2.1g/L)。

尽管没有证据显示外用米诺地尔搽剂可导致全身作用,但部分米诺地尔会被皮肤吸收,并可能存在心动过速、心绞痛或增强由胍乙啶引起的直立性低血压。所以原有心脏病病史的患者应当意识到使用本品可能使病情恶化。

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