环孢素软胶囊的主药环孢素为11个氨基酸组成的环状多肽。可逆地特异作用于淋巴细胞。可延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺)移植的存活时间，抑制细胞介导免疫反应。

这是环孢素软胶囊的副作用之一。它们通常与剂量相关，降低剂量即可减轻。这些副作用可发生在所有适应证的患者中。则是由于器官移植受者的起始剂量较高，故相比其它适应证患者，在他们中发生的机会较大且较严重。

环孢素软胶囊主要的副作用是肾功能损害(请参阅注意事项，发生率：10-50%)、高血压(15-40%)、震颤(10-20%)、多毛(15-40%)、胃肠功能紊乱(食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、胃炎、胃肠炎及腹泻：20-40%)、齿龈增生(10-30%)、肝功能损害(约20%)、感染(15-35%)、疲劳(约30%)、头痛(约15%)及感觉异常(手足灼热，常见于治疗的第一周：10-50%)。较少发生的副作用(约1-3%)：痤疮、皮疹(可能与变态反应有关)、高血糖、高尿酸血症、高血钾症、低血镁症、贫血、消化性溃疡、水肿、体重增加、惊厥、可逆性痛经或闭经。个别葡萄膜炎患者发生眼和其它部位出血。其它副作用(小于1%)：发热感、瘙痒、肌肉痛性痉挛、肌无力或肌痛、高脂血症、淋巴增生紊乱(尤其以良性淋巴细胞浸润和B细胞淋巴瘤多见)。白细胞减少、血小板减少、缺血性心脏病、胰腺炎、精神混乱、意识受损、听觉和视觉障碍、体温过高、男性乳腺过度发育、结肠炎。

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