首个治疗银屑病及银屑病关节炎的口服药物:阿普斯特
374阅读 · 2023-09-28

内容介绍:阿普斯特是一种口服的PDE4抑制剂,2014年,该药率先在美国获准上市,商品名为Otezla,是FDA首个批准用于治疗斑块型银屑病(牛皮癣)以及银屑病关节炎的口服制剂。

银屑病关节炎(PsA)是与银屑病相关的慢性炎症肌肉骨骼疾病,约75%的PsA患者先出现银屑病皮疹,其中多数经5 ~10年后出现PsA,约15%患者先出现PsA,后出现银屑病皮疹,10%左右患者两者同时出现。银屑病关节炎与不同程度的残疾有关,延误诊断还可增加死亡风险,因此早诊断、早治疗可预防关节破坏及改善预后。阿普斯特是一种口服的PDE4 抑制剂,2014年,该药率先在美国获准上市,商品名为Otezla,是FDA首个批准用于治疗斑块型银屑病(牛皮癣)以及银屑病关节炎的口服制剂。

阿普斯特

PDE4为一种PDE亚型,主要存在于免疫细胞中如单核细胞、T细胞和中性粒细胞等。cAMP是细胞内信号转导重要的第二信使,参与细胞增殖、细胞凋亡和炎症反应的多个过程,而PDE家族参与cAMP的水解,阿普斯特通过抑制PDE4,从而阻断免疫细胞内cAMP的降解,最终降低银屑病和PsA的炎症反应。

在24周的临床试验中,PsA 患者口服阿普斯特20mg,2次/d,有20%获得ACR20,30 mg/次,2次/d,有40%达到ACR20,较安慰剂组差异有统计学意义。505例活动期PsA患者接受阿普斯特治疗,在第16周,20 mg/次口服,2次/d,组中29.4%的患者达到ACR20,30 mg/次,2次/d,组有42.8% ,均显示其在治疗PsA方面具有重要意义。