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内容介绍:利奈唑胺片的作用部位和方式独特,因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中,都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药。
利奈唑胺片为白色或类白色的薄膜衣片。主要成份为利奈唑胺。其化学名为:(S)-N[[3-[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]-2-氧代-5-恶唑烷基]甲基]-乙酰胺。那么,利奈唑胺片的药物过量是怎样呢?
利奈唑胺片用于治疗由特定微生物敏感株引起的复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎等。利奈唑胺片通常导致阳性细菌对作用于50S核糖体亚单位的抗菌药物产生耐药性的基因对利奈唑胺均无影响,包括存在修饰酶、主动外流机制以及细菌靶位修饰和保护作用。
利奈唑胺片为细菌蛋白质合成抑制剂,利奈唑胺片作用于细菌50S核糖体亚单位,并且最接近作用部位。利奈唑胺片与其它药物不同,利奈唑胺片不影响肽基转移酶活性,只是作用于翻译系统的起始阶段,抑制mRNA与核糖体连接,阻止70S起始复合物的形成,从而抑制了细菌蛋白质的合成。利奈唑胺片的作用部位和方式独特,因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中,都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药,在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。
利奈唑胺片的药物过量:在过量事件中,建议应用支持疗法以维持肾小球的滤过。血液透析能加速斯沃的清除。在I期临床研究中,给予斯沃3小时后,通过3小时的血液透析,30%剂量的药物被清除。尚无腹膜透析或血液滤过清除斯沃的资料。当分别给予3000mg/kg/天和2000mg/kg/天的斯沃时,动物急性中毒的临床症状为大鼠活动力下降和运动失调,狗出现呕吐和颤抖。
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