联苯苄唑凝胶的药代动力学是那些呢
5774阅读 · 2023-12-30

内容介绍:联苯苄唑凝胶为外用药,使用时清水清洗患处后,将本品适量涂敷患处。一日1次,2~4周为一疗程。

联苯苄唑凝胶的主要成分为联苯苄唑。化学名为(±)1-(α-联苯-4-基苄基)-1H-咪唑。它为无色透明状半固体凝胶。那么,联苯苄唑凝胶的药代动力学是什么呢?

药理毒理:本品为咪唑类抗真菌药,具有广谱抗皮肤癣菌、酵母菌、丝状菌和双相真菌的功效,并具有较强的抗菌活性。对糠秕马拉色菌和革兰阳性球菌亦有效。动物实验性皮肤癣菌病外用此药效果佳。本品与其他咪唑类药物一样,对于C14-去甲基作用有抑制作用,使之不能形成麦角固醇,也可减少甲羟戊酸的产生使之不能形成角鲨烯,从而影响真菌麦角固醇的合成。

药代动力学:据文献报道正常成年人腹部皮肤10×20cm涂敷0.1g联苯苄唑,采用气-质联用方法测定血药浓度,达峰时间(Tmax)为给药后12小时,血药峰浓度(Cmax)为3.8ng/ml,皮肤吸收率极低。家兔局部皮肤(10×20cm)涂敷0.1g联苯苄唑,血药达峰时间(Tmax)为给药后3小时,血药峰浓度(Cmax)为140ng/ml,至24小时仍有一定浓度(100ng/ml)。用血管外给药开放型二室模型处理得到的动力学参数说明中心室和周边室的转运速度基本相同,提示联苯苄唑在组织中贮留很少。

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