他克莫司软膏的注意事项是怎样
6834阅读 · 2024-01-04

内容介绍:他克莫司软膏用量应根据临床诊断辅以全血药物浓度相应调整,其全血药物浓度在20ng/ml均能取得较好效果。

他克莫司软膏为白色至淡黄色软膏。适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者。那么,他克莫司软膏的注意事项是怎样?

他克莫司软膏从血药浓度来看,间歇性局部应用本品长达一年也不会导致他克莫司在全身蓄积。他克莫司软膏局部应用的绝对生物利用度尚不清楚。他克莫司软膏以静脉注射的历史数据作对比,特应性皮炎患者局部应用本品的相对生物利用度低于0.5%。他克莫司软膏在平均治疗体表面积(BSA)达53%的成人中,他克莫司软膏局部应用后的吸收量(即AUC)约比肾或肝移植患者将他克莫司作为免疫抑制剂口服的吸收量低30倍。他克莫司软膏会引起全身性作用的他克莫司最低血药浓度目前尚不清楚。

他克莫司软膏还可以抑制编码IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-的基因的转录,所有这些因子都参与早期阶段的T细胞活化。他克莫司软膏可以抑制皮肤肥大细胞和嗜碱性粒细胞内已合成介质的释放,他克莫司软膏可以下调朗格罕细胞表面FCεRI的表达。他克莫司软膏在对细菌(沙门氏菌和大肠杆菌)或哺乳动物细胞(中国仓鼠肺细胞)进行的体外致突变试验、体外CHO/HGPRT致突变试验、以及对小鼠进行的体内染色体畸变试验中,他克莫司软膏都未发现他克莫司具有遗传毒性的证据。他克莫司软膏不会引起啮齿类动物肝细胞发生非预期的DNA合成。他克莫司软膏的注意事项是:

(1)肝肾功能不全、糖尿病、高钾血症、心室肥大、有神经性毒性表现者,如震颤、头痛、共济失调、精神状态改变等慎用。

(2)对老年患者用药的临床数据较少,但均提示应与其它成人剂量相同。

(3)肝肾移植的维持治疗阶段,必须持续使用本品来维持移植物功能。推荐需根据患者个体差异来定。在维持治疗期间有本品用量逐渐减少的趋势。剂量调整主要根据对排斥反应的临床治疗效果和患者的耐受性判断。

(4)妊娠时禁用本品,动物实验(小鼠及兔子)表明,本品具有致畸作用,并且某些剂量还显示出对母体具有毒性。临床前及临床数据表明,该药能透过胎盘。因此在应用本品前应排除妊娠的可能性。本品能干扰口服避孕药的代谢,应改用其它方式避孕。临床前兔身上的试验表明,本品分泌进乳汁。

(5)哺乳期使用本品的经验有限。因不能排除对新生儿的有害影响,妇女患者在使用本品时不应哺乳。

(6)本品用量应根据临床诊断辅以全血药物浓度相应调整,其全血药物浓度在20ng/ml均能取得较好效果。由于其半衰期长,调整剂量需要几天时间才能真正反映其血液中药物浓度的变化。剂量和血药浓度的调节必须是在负责管理患者的移植中心。

患者如需购买优质、价廉的药品,并获得专业的用药指导,可以选择银屑病网。银屑病网是一家正规合法的网上药品电子商城,竭诚为广大患者提供低价,优质药品,且药品齐全还有专业的用药指导。患者如需了解更多本产品的资讯,可拨打银屑病网客服热线。