达芙文的药代动力学是怎样的
6204阅读 · 2024-01-05

内容介绍:达芙文的药代动力学是:阿达帕林的透皮吸收率很低;临床试验中,对大面积粉刺患处的皮肤长期用药,分析敏感率为0.15ng/ml时,血浆中阿达帕林浓度水平低至无法测出。

阿达帕林凝胶(达芙文)用于治疗用于治疗以粉剌,丘疹和脓疱为主要表现的寻常型痤疮的皮肤治疗,亦可用于治疗面部,胸等部位。在体内与体外炎症模型中被证明具有抗炎的作用,是一种维甲酸类化合物。那么。本品的药代动力学是什么?

本品的作用机制被认为是通过使毛囊上发细胞正常分化而减少微小粉刺形成。在体内与体外的标准抗炎分析中.达芙文阿达帕林凝胶优于维甲酸。它可抑制人类多核白细胞的化学趋化反应。并有通过抑制花生四烯酸经脂氧化反虚转化为炎症介质媒介物来抑制多形核门细咆的代谢的作用。这说明达芙文有应用山细胞反应介导的炎性反应的作用。人体临床试验研究还表明达芙文有缓解痤疮的炎性白反应(如脓疱)的作用。

本品的药代动力学是:阿达帕林的透皮吸收率很低;临床试验中,对大面积粉刺患处的皮肤长期用药,分析敏感率为0.15ng/ml时,血浆中阿达帕林浓度水平低至无法测出。分别给大鼠(静注、腹腔注射、口服和皮肤用药),兔子(静注、口服和皮肤用药)、狗(静注和口服)使用14C标记的阿达帕林,在许多组织有放射活性分布,肝、脾、肾上腺和卵巢水平最高。阿达帕林在动物体内主要是通过氧-脱甲基、羟基化和结合反应而代谢。主要通过胆汁排泄。