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内容介绍:咪喹莫特乳膏在血清中没有检测到放射活性物(最低检出限:1ng/ml),咪喹莫特乳膏在尿和粪便中的放射活性物<放射标记量的0.9%。
咪喹莫特乳膏为乳剂型基质的白色至乳白色乳膏。咪喹莫特乳膏的主要成份为咪喹莫特。那么,过量使用咪喹莫特乳膏会怎样呢?
咪喹莫特乳膏局部应用咪喹莫特,咪喹莫特乳膏在血清中没有检测到放射活性物(最低检出限:1ng/ml),咪喹莫特乳膏在尿和粪便中的放射活性物<放射标记量的0.9%。咪喹莫特乳膏致突试验表明,咪喹莫特乳膏没有一个遗传毒理学试验发现咪喹莫特有诱变活性。用大鼠所做的生殖毒性试验结果显示,不影响生殖。咪喹莫特乳膏不具有直接抗病毒活性,咪喹莫特乳膏也不引起直接的、非特异的细胞溶解破坏作用。咪喹莫特乳膏的临床前研究提示可能通过诱导体内包括INF-α在内的细胞因子而产生抗病毒活性。这些发现的临床相关性尚不清楚。
咪喹莫特乳膏属咪唑喹啉类化合物。咪喹莫特乳膏是一个小分子免疫调节剂。咪喹莫特乳膏治疗外生殖器/肛周疣的作用机制尚不清楚。咪喹莫特乳膏对6名健康受试者单次局部给予5mg[14C]标记的咪喹莫特乳膏研究表明,[14C]标记的咪喹莫特经皮再吸收很少。咪喹莫特乳膏在哺乳期间动物的存活和生长都是正常的。咪喹莫特乳膏不影响子代交配。咪喹莫特乳膏在大鼠或家兔的致畸研究中,没有发现咪喹莫特有致畸作用。
咪喹莫特乳膏的药物过量:由于咪喹莫特乳膏经皮再吸收很少,因此不易引起全身系统反应。动物研究表明,大白兔裸露皮肤给予咪喹莫特的致死剂量远远大于1600mg/m2。局部持续给予过量的咪喹莫特乳音会使皮肤反应加重。临床上报道最多的严重不良反应是多剂量口服咪喹莫特>200mg后会引起低血压,该不良反应在口服或静脉补液后消失。
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